Pharmacologie - Les Agonistes Adrénergiques D'action Mixte

Les médicaments d'action mixte  induisent la libération de noradrénaline à partir des terminaisons présynaptiques, et ils activent des récepteurs adrénergiques sur la membrane post-synaptique.

A. L'éphédrine et la pseudoéphédrine:

Éphédrine et la pseudoéphédrine sont des alcaloïdes de plantes qui sont désormais fabriqués synthétiquement. Ces médicaments sont mélangés d'action des agents adrénergiques. Ils libèrent pas seulement la noradrénaline stockée à partir des terminaisons nerveuses, mais également à la fois stimulent directement les récepteurs α et de β. Ainsi, une grande variété d'actions adrénergiques qui s'ensuivent est semblable à celles de l'épinéphrine, bien moins puissant. L'éphédrine et pseudoéphédrine sont pas catéchols et sont de mauvais substrats pour la COMT et MAO. Par conséquent, ces médicaments ont une longue durée d'action. Éphédrine et de pseudoéphédrine ont une excellente absorption par voie orale et de pénétrer dans le système nerveux central, mais la pseudoéphédrine a moins d'effets sur le SNC. L'éphédrine est éliminé en grande partie inchangée dans les urines, et de la pseudoéphédrine subit un métabolisme hépatique incomplet avant élimination dans l'urine. Ephedrineraises systolique et diastolique pression artérielle par vasoconstriction et la stimulation cardiaque. L'éphédrine produit une bronchodilatation, mais il est moins puissant que l'adrénaline ou l'isoprotérénol à cet égard et produit son action plus lentement. Il a été utilisé dans le passé pour l'asthme pour prévenir les attaques (plutôt que de traiter la crise aiguë), bien que la plupart des experts recommandent d'autres médicaments. L'éphédrine produit une légère stimulation du système nerveux central. Cela augmente la vigilance, diminue la fatigue et empêche le sommeil. Il améliore aussi la performance athlétique. La pseudoéphédrine est principalement utilisée par voie orale pour traiter la congestion nasale et des sinus et de la congestion des trompes d'Eustache. [Remarque: L'utilisation clinique de l'éphédrine diminue en raison de la disponibilité des agents, de meilleures plus puissants qui provoquent moins d'effets indésirables. L'éphédrine contenant des suppléments à base de plantes (principalement des produits contenant de l'éphédra-) ont été interdits par l’US Food and Drug Administration en Avril 2004 en raison de réactions cardiovasculaires mortelles. Pseudoéphédrine a été transformée illégalement à la méthamphétamine. Par conséquent, les produits contenant de la pseudoéphédrine ont certaines restrictions et doivent être conservés derrière le comptoir des ventes aux États-Unis.