Pharmacologie - Les Agonistes Adrénergiques D'action Indirecte

Les Agonistes adrénergiques d'action indirecte

Les Agonistes adrénergiques d'action indirecte provoquent la libération de norépinéphrine des terminaux présynaptiques ou inhibent l'absorption de norépinéphrine. Ils potentialisent les effets de la noradrénaline produit de façon endogène, mais ces agents ne touchent pas directement les récepteurs post-synaptiques.

A. amphétamine:

L'action stimulante centrale marquée de l'amphétamine est souvent confondu par les toxicomanes comme sa seule action. Cependant, le médicament peut aussi augmenter la tension artérielle de façon significative par l'action des α1-agonistes sur le système vasculaire, ainsi que des effets de β-stimulant sur le cœur. Ses actions périphériques sont médiés principalement par le blocus de l'absorption de norépinéphrine et la libération de catécholamines cellulaire stockées. Ainsi, l'amphétamine est une drogue adrénergique à action indirecte. Les actions et les utilisations de l'amphétamine sont discutées sous les stimulants du système nerveux central. Les effets stimulants du système nerveux central de l'amphétamine et ses dérivés ont conduit à leur utilisation pour le traitement de l'hyperactivité chez les enfants, la narcolepsie et le contrôle de l'appétit. Son utilisation dans la grossesse doit être évitée en raison des effets néfastes sur le développement du fœtus. Dextroamphétamine est l'isomère dextrogyre de l'amphétamine. La méthamphétamine, le méthylphénidate, et dexmethylphenidate sont d'autres médicaments étroitement liées à la structure ou qui ont des effets similaires à l'amphétamine. Ils sont utilisés pour des indications similaires à celles de l'amphétamine.

B. tyramine:

Tyramine n'est pas un médicament cliniquement utile, mais il est important car il se trouve dans les aliments fermentés comme le fromage vieilli et du vin de Chianti. Il s'agit d'un sous-produit normal du métabolisme de la tyrosine. Normalement, il est oxydé par la MAO dans le tractus gastro-intestinal, mais, si le patient prend des IMAO, on peut précipiter les épisodes vasopresseurs graves. Comme les amphétamines, la tyramine peut entrer dans le terminal de nerf et déplacer la noradrénaline stockée. La catécholamine libérée agit alors sur les récepteurs adrénergiques.

C. cocaïne:

La cocaïne est unique parmi les anesthésiques locaux, en ayant la capacité de bloquer la Na + / K + ATPase activée (nécessaire pour l'absorption cellulaire de la noradrénaline) sur la membrane cellulaire du neurone adrénergique. Par conséquent, la noradrénaline s'accumule dans l'espace synaptique, résultant dans l'amélioration de l'activité sympathique et la potentialisation des actions de l'adrénaline et la noradrénaline. Par conséquent, de petites doses de catécholamines produisent des effets fortement amplifiés dans une prise individuelle cocaïne par rapport à ceux de celui qui n'est pas. En outre, la durée d'action de l'épinéphrine et de la norépinéphrine est augmentée. Comme les amphétamines, on peut augmenter la pression artérielle par des actions de α1-agoniste et les effets de β-stimulation.