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vendredi 30 mai 2014

Pharmacologie: Les Bloquants Ganglionnaires (Agents bloquant les ganglions) (les antagonistes Cholinergiques)

Les Bloquants Ganglionnaires(Agents bloquant les ganglions) agissent spécifiquement sur ​​les récepteurs nicotiniques de deux ganglions autonomes parasympathique et sympathique. Certains empêchent également les canaux ioniques de la ganglions autonomes . Ces médicaments ne présentent pas de sélectivité pour les ganglions sympathiques ou parasympathiques et ne sont pas efficaces comme antagonistes neuromusculaires. Par conséquent, ces médicaments bloquent la totalité de la production du système nerveux autonome au niveau du récepteur nicotinique . Sauf pour la nicotine , les autres médicaments mentionnés dans cette catégorie sont non dépolarisants , antagonistes compétitifs . Les réponses des bloqueurs de non dépolarisants sont complexes , et presque toutes les réponses physiologiques à ces agents peuvent être prédits par la connaissance de la tonalité prédominante d' un système d'organe donné. Par exemple , le ton dominant dans les artérioles est sympathique. En présence d' un agent de blocage non-dépolarisant , ce système est la plus touchée , entraînant une vasodilatation . Le système nerveux parasympathique est la tonalité prédominante dans de nombreux systèmes d'organes. Ainsi, la présence d'un bloqueur ganglionnaire produira également l'atonie de la vessie et le tube digestif , cycloplegia , la xérostomie , et la tachycardie . Par conséquent , le blocage ganglionnaire est rarement utilisé en thérapeutique , mais il sert souvent d' outil en pharmacologie expérimentale .

A.Nicotine:

Un composant de la fumée de cigarette , la nicotine est un poison avec de nombreuses actions indésirables . Il est sans bénéfice thérapeutique et est nuisible pour la santé . En fonction de la dose , la nicotine dépolarise ganglions autonomes , ce qui entraîne d'abord dans la stimulation , puis une paralysie de tous les ganglions . Les effets stimulants sont complexes et résultent d' une libération accrue de neurotransmetteurs , en raison des effets à la fois sur les ganglions sympathique et parasympathique . Par exemple , une libération accrue de dopamine et de noradrénaline peut être associée au plaisir ainsi que la suppression de l'appétit , ce dernier qui peut contribuer à la réduction du poids . La réponse globale d'un système physiologique est une sommation des effets stimulateurs et inhibiteurs de la nicotine . Il s'agit notamment augmentation de la pression artérielle et la fréquence cardiaque (en raison de la libération de l'émetteur à partir de terminaux adrénergiques et de la médullosurrénale ) et une augmentation du péristaltisme et les sécrétions . A doses plus élevées , la pression artérielle diminue en raison de blocage ganglionnaire , et de l'activité à la fois le tube digestif et la vessie musculature cesse .

B. Mécamylamine:

Mécamylamine produit un blocus nicotinique concurrentiel des ganglions . Mécamylamine a été supplantée par des agents supérieurs avec moins d'effets secondaires.

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