A. Zolpidem :
Le zolpidem hypnotique n'est
pas une benzodiazépine dans la structure, mais il agit sur un sous-ensemble de
la famille des récepteurs de la benzodiazépine, BZ1. Zolpidem n'a pas
anticonvulsivant ou musculaire des propriétés relaxantes. Il montre quelques
effets de sevrage et présente peu d'insomnie de rebond et peu ou pas de
tolérance se produit avec une utilisation prolongée. Zolpidem est rapidement
absorbé par le tractus gastro intestinal (GI), et il a un début d'action rapide
et courte demi-vie d'élimination (environ 2 à 3 heures) et fournit un effet
hypnotique pendant environ 5 heures. [Note: Une formulation à libération
prolongée est maintenant disponible.] Zolpidem subit une oxydation hépatique
par le CYP450 inactif produits. Ainsi, les médicaments tels que la rifampicine,
qui induisent de ce système enzymatique, de raccourcir la demi-vie de zolpidem,
et les médicaments qui inhibent l'isoenzyme CYP3A4 peuvent augmenter la
demi-vie de ce médicament. Les effets indésirables de zolpidem sont des
cauchemars, agitation, maux de tête, troubles gastro-intestinaux, des
étourdissements et une somnolence diurne. Contrairement aux benzodiazépines, à
doses hypnotiques habituelles, les médicaments nonbenzodiazepine, zolpidem,
zaleplon, et eszopiclone, ne modifient pas significativement différents stades
de sommeil et, par conséquent, sont souvent les hypnotiques préférés. Ceci peut
être dû à leur sélectivité pour le récepteur par rapport BZ1.
B. Zaleplon:
Zaleplon est très similaire à
zolpidem dans ses actions hypnotiques, mais zaléplon provoque moins d'effets
résiduels sur les fonctions psychomotrices et cognitives par rapport à zolpidem
ou les benzodiazépines. Ceci peut être dû à son élimination rapide, avec une
demi-vie d'environ 1 heure. Le médicament est métabolisé par le CYP3A4.
C. Eszopiclone:
Eszopiclone est un hypnotique
nonbenzodiazepine orale (également en utilisant le récepteur BZ1 similaire à
zolpidem et le zaleplon) et est également utilisé pour le traitement de
l'insomnie. Eszopiclone été montré pour être efficace jusqu'à 6 mois par
rapport à un placebo. Eszopiclone est rapidement absorbé (temps au pic, 1
heures), largement métabolisé par oxydation et déméthylation par le système de
CYP450, et principalement excrété dans l'urine. Demi-vie d'élimination est d'environ
6 heures. Les effets indésirables rapportés avec eszopiclone comprennent
l'anxiété, la bouche sèche, maux de tête, oedème périphérique, somnolence, et
un goût désagréable.
D. Ramelteon:
Ramelteon est un agoniste
sélectif des sous-types MT1and MT2 de récepteurs de la mélatonine. Normalement,
la lumière stimulant la rétine transmet un signal vers le noyau
suprachiasmatique (NSC) de l'hypothalamus qui, à son tour, relaie un signal par
l'intermédiaire d'une voie nerveuse long de la glande pinéale qui inhibe la
libération de la mélatonine par la glande. Comme la nuit tombe et la lumière
cesse de frapper la rétine, la libération de mélatonine par la glande pinéale
n'est plus inhibée, et la glande commence à sécréter de la mélatonine. La
stimulation des récepteurs de la mélatonine par MT1and MT2 dans le SCN est
capable d'induire et favoriser le sommeil et l'on pense à maintenir le rythme
circadien sous-tend le cycle veille-sommeil normal. Ramelteon est indiqué pour
le traitement de l'insomnie dans lequel s'endormir (augmentation de la latence
du sommeil) est la plainte principale. Le risque d'abus de ramelteon est
considéré comme minime, et aucune preuve de dépendance ou de retrait des effets
ont été observés. Par conséquent, ramelteon peut être administré à long terme.
Effets indésirables les plus fréquents de ramelteon incluent des
étourdissements, de la fatigue et la somnolence. Ramelteon peut également
augmenter les niveaux de prolactine.
E. Les antihistaminiques:
Certains antihistaminiques ayant
des propriétés sédatives, comme la diphenhydramine, hydroxyzine et la
doxylamine, sont efficaces dans le traitement de l'insomnie types doux.
Cependant, ces médicaments sont généralement inefficaces pour tous, mais les
formes légères de l'insomnie situationnelle. En outre, ils ont de nombreux
effets secondaires indésirables (tels que des effets anticholinergiques) qui
les rendent moins utile que les benzodiazépines. Certains antihistaminiques
sédatifs sont commercialisés dans de nombreux produits en vente libre.
F. éthanol:
L'éthanol (alcool éthylique) a
anxiolytiques et sédatifs, mais son potentiel toxique emporte sur ses
avantages. L'éthanol est un dépresseur du système nerveux central, une sédation
et, finalement, l'hypnose avec un dosage croissant. Parce que l'éthanol a une
courbe de réponse de dose peu profonde, la sédation se produit sur une large
gamme de dosages. Il est facilement absorbé par voie orale et a un volume de
distribution proche de celle de l'eau corporelle totale. L'éthanol est
métabolisé principalement dans le foie, d'une part à l'acétaldéhyde par
l'alcool déshydrogénase, puis en acétate par l'aldéhyde déshydrogénase.
L'élimination est essentiellement par le rein, mais une fraction est excrétée
par les poumons. Éthanol en synergie avec d'autres agents sédatifs et peut
produire une grave dépression du système nerveux central lorsqu'il est utilisé
en conjonction avec des benzodiazépines, des antihistaminiques ou des
barbituriques. Une consommation chronique peut entraîner une maladie grave du
foie, gastrite, et les carences nutritionnelles. La cardiomyopathie est aussi
une conséquence de l'abus d'alcool. Le traitement de choix pour le sevrage
alcoolique est les benzodiazépines. La carbamazépine est efficace dans le
traitement des épisodes convulsifs pendant le retrait.
G. Les médicaments pour traiter
la dépendance à l'alcool:
1 Disulfirame: blocs Disulfiram l'oxydation de
l'acétaldéhyde en acide acétique par l'inhibition de l'aldéhyde déshydrogénase.
Cela se traduit par l'accumulation d'acétaldéhyde dans le sang, ce qui provoque
le rinçage, une tachycardie, une hyperventilation et des nausées. Disulfirame a
trouvé une utilisation chez le patient gravement désirant arrêter l'ingestion
d'alcool. Une réponse d'évitement conditionné est induite de sorte que le
patient s'abstient de l'alcool afin d'éviter les effets secondaires
désagréables accumulation d'acétaldéhyde induite par le disulfirame.
2 Naltrexone: La naltrexone est
un antagoniste des opiacés à action prolongée qui devrait être utilisé en
conjonction avec une psychothérapie de soutien. La naltrexone est mieux toléré
que le disulfirame et ne produit pas de la réaction d'aversion que disulfirame
fait.
3 acamprosate: L'acamprosate est un agent
utilisé dans les programmes de traitement de la dépendance à l'alcool avec un
mécanisme encore mal compris de l'action. Cet agent doit également être utilisé
en conjonction avec une psychothérapie de soutien.
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