Pharmacologie - L'action Des Médicaments Agonistes Et Antagonistes

L'action des médicaments agonistes et antagonistes :

Les médicaments peuvent soit être des agonistes ou antagonistes à leurs sites cibles. Lorsque les agonistes ou

Antagonistes se lient aux récepteurs elles sont dites à occuper le site récepteur. La quantité de médicament qui occupe le site de récepteur se rapporte à l'amplitude de la réponse au médicament lui-même. En termes simples, les plus d'un médicament agoniste occupant un récepteur, l'

plus la réponse.

Les agonistes sont des médicaments qui se lient à leurs cibles et forment un complexe médicament-récepteur. Agonistes activent les récepteurs pour produire une réponse (appelés agonistes complets) et ont ce qu'on appelle une efficacité positive. Les antagonistes sont des médicaments qui se lient à leurs cibles et forment un complexe de récepteur de médicament, mais sans provoquer l'activation ou de la réponse. Ils peuvent bloquer le récepteur à son activateur endogène, ce qui bloque

fonction normale. Ils ont ce qu'on appelle l'efficacité zéro. Récepteur occupation par des antagonistes est important si le médicament est un antagoniste compétitif - c'est à dire qu'il est en concurrence pour l'occupation avec un autre médicament ou avec un médiateur normale du récepteur. Le montant de drogue occupant déterminera toute réponse. Il s'agit d'une vision simpliste des concepts d’agoniste et antagoniste comme la réponse d'un médicament à sa cible chimique est effectivement classée.

Pour des agonistes on a:

Agonistes partiels:

Les médicaments qui se lient à leurs cibles et les activent pour produire une réponse qui est inférieure à celle que nous espérions d'un agoniste complet. Ils ont ce qu'on appelle une efficacité partielle.

Agonistes inverses:

Les médicaments qui se lient à leurs cibles et peuvent réduire l'activité normale de que chimique cible. Ils ont ce qu'on appelle l'efficacité négative.

Pour les antagonistes, nous avons:

Antagonistes compétitifs:

Les médicaments qui se lient à des cibles chimiques et empêchent l'activation de l'agent de cible normale.

Antagonistes non compétitifs:

 Les médicaments qui ne se lient pas nécessairement à la cible chimique, mais en un point situé dans la chaîne d'événements bloquent l'activation de la cible.