Anticholinestérasiques ( irréversible)
Un certain nombre de composés organophosphorés synthétiques ont la capacité de se lier de façon covalente à l'acétylcholinestérase . Le résultat est une augmentation durable de l'acétylcholine sur tous les sites où il est libéré . Beaucoup de ces médicaments sont extrêmement toxiques et ont été développés par les militaires comme agents neurotoxiques . Des composés apparentés , tels que le parathion , sont utilisés comme insecticides .
A. échothiophate :
1 Mécanisme d'action:
Échothiophate est un organophosphate qui se lie de manière covalente par l'intermédiaire de son groupe phosphate au groupe sérine -OH au niveau du site actif de l'acétylcholinestérase . Une fois que cela se produit, l'enzyme est inactivé de façon permanente , et la restauration de l'activité AChE nécessite la synthèse de nouvelles molécules d'enzyme . Après modification covalente de l'acétylcholinestérase , enzyme phosphorylée libère lentement l'un de ses groupes éthyle . La perte d' un groupe alkyle , qui est appelé vieillissement , il est impossible pour réactivateurs de produits chimiques, tels que la pralidoxime , pour rompre la liaison entre le médicament et l'enzyme résiduelle .
2 Actions:
Actions incluent la stimulation généralisée cholinergique , la paralysie de la fonction motrice ( causant des difficultés respiratoires ) , et des convulsions . Échothiophate produit myosis intense et , donc , a trouvé une utilisation thérapeutique. La pression intraoculaire tombe de la facilitation de l' écoulement de l'humeur aqueuse . L'atropine à des doses élevées peut renverser un grand nombre de récepteurs muscariniques et certains des effets centraux de échothiophate .
. Utilisations thérapeutiques 3 : Une solution ophtalmique de la drogue est appliquée
topique à l'oeil pour le traitement chronique de glaucome à angle ouvert . Échothiophate n'est pas un agent de première intention dans le traitement du glaucome . En plus de ses autres effets secondaires , le risque potentiel de causer des cataractes limite son utilisation .
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