Absorption de
médicaments:
L'absorption est
le transfert d'un médicament à partir de son site d’administration dans la
circulation sanguine par l'intermédiaire de l'un de plusieurs mécanismes. Le
taux et l'efficacité de l'absorption dépendent à la fois des facteurs de
l'environnement où le médicament est absorbé et les caractéristiques chimiques
de la drogue et une voie d’administration ( qui influence sa biodisponibilité )
. Pour la livraison de IV , l'absorption est terminé . Autrement dit, la dose
totale de médicament administrée atteint la circulation systémique (100% de la
biodisponibilité) . L'administration de médicaments par d'autres voies peut
entraîner l'absorption partielle et , ainsi , réduire bidouillabilité.
Les mécanismes de l'absorption des médicaments
par le tractus gastro-intestinal:
En fonction de
leurs propriétés chimiques, les médicaments peuvent être absorbés par le
tractus GI par diffusion passive, la diffusion facilitée, transport actif, ou
l'endocytose.
1- Une diffusion
passive : La force motrice pour l'absorption passive d'un médicament est le
gradient de concentration à travers une membrane séparant deux compartiments de
l’organisme. En d'autres termes, le médicament se déplace d’une région de forte
concentration à une concentration de plus faible. Passif dif - fusion
n'implique pas un transporteur, n'est pas saturable, et montre une faible
spécificité structurelle. La grande majorité des médicaments accéder au corps
par ce mécanisme. Médicaments solubles dans l'eau pénètrent dans la membrane de
la cellule par des canaux aqueux ou des pores, alors que les médicaments lipide
- soluble déplacer facilement dans la plupart des membranes biologiques à cause
de leur solubilité dans les bicouches lipidiques de la membrane.
2-Diffusion
facilitée: D'autres agents peuvent pénétrer dans la cellule par des protéines
spécialisées de support trans-membranaire qui facilitent le passage de grosses
molécules. Ces protéines porteuses sont soumis à des changements de
conformation, ce qui permet le passage de la drogue ou de molécules endogènes à
l'intérieur des cellules et de les déplacer à partir d'une zone de forte
concentration vers une zone de faible concentration. Ce processus est connu
comme la diffusion facilitée. Il ne nécessite pas d'énergie, peut être saturée,
et peut être inhibée par des composés qui entrent en compétition pour le
support.
3-Le transport
actif: Ce mode d'entrée de la drogue implique également des protéines de
transport spécifiques qui couvrent la membrane. Quelques médicaments qui
ressemblent étroitement à la structure de métabolites d'origine naturelle sont
activement transportés à travers les membranes cellulaires en utilisant ces
protéines porteuses spécifiques. Le transport actif de l'énergie-dépendant est
entraîné par l'hydrolyse de l'adénosine triphosphate. Il est capable de
déplacer les médicaments contre un gradient de concentration, à partir d'une
région de faible concentration de médicament à une concentration de médicament
de plus élevé. Le procédé présente une cinétique de saturation pour le support,
une grande partie de la même manière qu'une réaction catalysée par une enzyme
présente une vitesse maximale à des concentrations élevées de substrat, où tous
les sites actifs sont remplis de substrat.
4-Endocytose et
exocytose: Ces types de systèmes d'administration de médicaments
Les médicaments
de transport de taille exceptionnelle à travers le membrane cellulaire.
L'endocytose implique l'engloutissement d'une molécule du médicament par la membrane
cellulaire et le transport dans la cellule par pincement de la vésicule remplie
de médicament. L'exocytose est l'inverse de l'endocytose et est utilisé par les
cellules pour sécréter de nombreuses substances par un procédé de formation de
vésicules similaire. La vitamine B12 est
transportée à travers la paroi intestinale par endocytose, alors que certains
neurotransmetteurs (par exemple, la noradrénaline) sont stockés dans des
vésicules membranaires intracellulaires dans la terminaison nerveuse et sont
libérés par exocytose.
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