Pharmacocinétique-Absorption de médicaments

Absorption de médicaments:

L'absorption est le transfert d'un médicament à partir de son site d’administration dans la circulation sanguine par l'intermédiaire de l'un de plusieurs mécanismes. Le taux et l'efficacité de l'absorption dépendent à la fois des facteurs de l'environnement où le médicament est absorbé et les caractéristiques chimiques de la drogue et une voie d’administration ( qui influence sa biodisponibilité ) . Pour la livraison de IV , l'absorption est terminé . Autrement dit, la dose totale de médicament administrée atteint la circulation systémique (100% de la biodisponibilité) . L'administration de médicaments par d'autres voies peut entraîner l'absorption partielle et , ainsi , réduire bidouillabilité.

 Les mécanismes de l'absorption des médicaments par le tractus gastro-intestinal:

En fonction de leurs propriétés chimiques, les médicaments peuvent être absorbés par le tractus GI par diffusion passive, la diffusion facilitée, transport actif, ou l'endocytose.

1- Une diffusion passive : La force motrice pour l'absorption passive d'un médicament est le gradient de concentration à travers une membrane séparant deux compartiments de l’organisme. En d'autres termes, le médicament se déplace d’une région de forte concentration à une concentration de plus faible. Passif dif - fusion n'implique pas un transporteur, n'est pas saturable, et montre une faible spécificité structurelle. La grande majorité des médicaments accéder au corps par ce mécanisme. Médicaments solubles dans l'eau pénètrent dans la membrane de la cellule par des canaux aqueux ou des pores, alors que les médicaments lipide - soluble déplacer facilement dans la plupart des membranes biologiques à cause de leur solubilité dans les bicouches lipidiques de la membrane.

2-Diffusion facilitée: D'autres agents peuvent pénétrer dans la cellule par des protéines spécialisées de support trans-membranaire qui facilitent le passage de grosses molécules. Ces protéines porteuses sont soumis à des changements de conformation, ce qui permet le passage de la drogue ou de molécules endogènes à l'intérieur des cellules et de les déplacer à partir d'une zone de forte concentration vers une zone de faible concentration. Ce processus est connu comme la diffusion facilitée. Il ne nécessite pas d'énergie, peut être saturée, et peut être inhibée par des composés qui entrent en compétition pour le support.

3-Le transport actif: Ce mode d'entrée de la drogue implique également des protéines de transport spécifiques qui couvrent la membrane. Quelques médicaments qui ressemblent étroitement à la structure de métabolites d'origine naturelle sont activement transportés à travers les membranes cellulaires en utilisant ces protéines porteuses spécifiques. Le transport actif de l'énergie-dépendant est entraîné par l'hydrolyse de l'adénosine triphosphate. Il est capable de déplacer les médicaments contre un gradient de concentration, à partir d'une région de faible concentration de médicament à une concentration de médicament de plus élevé. Le procédé présente une cinétique de saturation pour le support, une grande partie de la même manière qu'une réaction catalysée par une enzyme présente une vitesse maximale à des concentrations élevées de substrat, où tous les sites actifs sont remplis de substrat. 

4-Endocytose et exocytose: Ces types de systèmes d'administration de médicaments 

Les médicaments de transport de taille exceptionnelle à travers le membrane cellulaire. L'endocytose implique l'engloutissement d'une molécule du médicament par la membrane cellulaire et le transport dans la cellule par pincement de la vésicule remplie de médicament. L'exocytose est l'inverse de l'endocytose et est utilisé par les cellules pour sécréter de nombreuses substances par un procédé de formation de vésicules similaire. La vitamine B12  est transportée à travers la paroi intestinale par endocytose, alors que certains neurotransmetteurs (par exemple, la noradrénaline) sont stockés dans des vésicules membranaires intracellulaires dans la terminaison nerveuse et sont libérés par exocytose.