Pharmacologie- Hétérogénéité Des Bêta-Bloquants

sélectivité

Les bêta-bloquants ne sont pas tous les mêmes. Elles peuvent être classées en trois catégories.

Les bêta-bloquants non-sélectifs à la fois de bloquer la bêta-1 et bêta-2 adrénergiques. Il est généralement admis que les bêta-bloquants exercent leur effet antihypertenseur primaire en bloquant bêta-adrénergique 1 receptors.6 Fait intéressant, les bêta-bloquants non sélectifs inhibent récepteurs bêta-2 sur les artères et provoquer ainsi un effet alpha-adrénergique à l'unanimité, ce qui conduit à une augmentation de périphérique la résistance vasculaire. Des exemples de cette catégorie:

Nadolol (Corgard)

Pindolol (Visken)

Le propranolol (Inderal)

Timolol (Blocadren).

Les bêta-bloquants sélectifs bloquent spécifiquement les récepteurs bêta-1 seul, bien qu'ils soient connus pour être non sélectif, à des doses plus élevées. Exemples:

L'aténolol (Tenormin)

Betaxolol (Kerlone)

Bisoprolol (Zebeta)

Esmolol (Brevibloc)

Métoprolol (Lopressor, Toprol).

Les bêta-bloquants avec des effets vasodilatateurs périphériques agissent soit par antagonisme du récepteur alpha-1, comme labétolol (Normodyne) et le carvédilol (Coreg), ou par une libération accrue de l'oxyde nitrique, comme le nébivolol (Bystolic).

Lipidique et solubilité dans l'eau

La solubilité dans les lipides et la solubilité dans l'eau de chaque bêta-bloquant de déterminer son profil de biodisponibilité et des effets secondaires.

Liposolubilité détermine le degré auquel un bêta-bloquant pénètre la barrière hémato-encéphalique et entraîne des effets secondaires sur le système nerveux central comme la léthargie, des cauchemars, confusion, dépression et ainsi. Le propranolol est hautement soluble dans les lipides; métoprolol et le labétalol sont modérément.

Les bêta-bloquants solubles dans l'eau tels que l'aténolol avoir moins de perméation de tissus, ont une demi-vie plus longue, et de provoquer moins d'effets sur le système nerveux central et des symptômes.

Voies d'élimination

Les bêta-bloquants diffèrent également dans leur voie d'élimination.

Aténolol et nadolol sont éliminés par le rein et nécessiter une adaptation posologique chez les patients présentant une insuffisance rénale.

D'autre part, le propranolol, le métoprolol, le labétalol, le carvédilol, le nébivolol et sont excrétés principalement par métabolisme hépatique.