Nouveaux Bêta-Bloquants Peuvent être Mieux

Les nouveaux bêta-bloquants peuvent être mieux

Aux États-Unis, plus de 40 millions de prescriptions d'aténolol sont écrits chaque année, ce qui en fait de loin le bêtabloquant le plus couramment utilisé pour le traitement de l'hypertension. Il est clair, cependant, que l'aténolol n'est pas un représentant idéal de cette classe de médicaments antihypertenseurs.

Les données préliminaires provenant d'études de nouveaux bêta-bloquants qui possèdent des propriétés vasodilatatrices bénéfiques sont encourageants. Les études animales et des études humaines préliminaires constatent que ces bêta-bloquants nouvelle génération provoquent moins d'effets métaboliques indésirables et améliorer la fonction endothéliale, les mesures de la rigidité artérielle, et les résultats cardiovasculaires.

carvédilol:

Le Carvedilol est un bêta-bloquant non sélectif avec des effets vasodilatateurs que l'on pense être due à sa capacité à bloquer simultanément les récepteurs alpha-1 en plus des récepteurs bêta. Dans des expériences in vitro et dans des essais chez les patients atteints de diabète et d'hypertension, vasodilatation endothéliale carvédilol a augmenté et l'agrégation plaquettaire et l'inflammation réduite. Ces effets peuvent être obtenus si des actions antioxydantes, ce qui préserve l'activité biologique de l'oxyde nitrique.

Dans les effets glycémiques dans le diabète sucré: Comparaison Carvedilol-métoprolol chez les hypertendus (GEMINI) procès, le carvédilol a été associée à un meilleur entretien de contrôle de la glycémie chez les patients hypertendus diabétiques de métoprolol était. Sensibilité à l'insuline améliorée avec le carvédilol, mais pas avec le métoprolol, et moins de patients sur le carvédilol a progressé de microalbuminurie.

nébivolol:

Nebivolol est un nouveau bêta-bloquant sélectif avec une affinité beaucoup plus élevée pour la bêta-1 adrénergiques que pour les récepteurs bêta-2 adrénergiques. Parmi tous les bêta-bloquants dans l'utilisation clinique aujourd'hui, le nébivolol possède la plus grande sélectivité pour les récepteurs bêta-1.

Nebivolol provoque une vasodilatation par l'activation de la voie de l'oxyde L-arginine/nitric. Le blocage de la synthèse de l'oxyde nitrique conduit à la rigidité artérielle locale. La dysfonction endothéliale est caractérisée par une diminution de la biodisponibilité de l'oxyde nitrique et a été montré pour être un bon prédicteur des résultats cardiovasculaires. En générant de l'oxyde nitrique, le nébivolol réduit la résistance vasculaire périphérique, surmonter un effet secondaire important de précédentes bêta-bloquants qui ont fait baisser la pression artérielle, mais le tonus vasculaire périphérique finalement, une augmentation et une résistance.

Dans une expérience dans un modèle de bovin, le nébivolol réduit de manière significative la vitesse des ondes de pulsation (une mesure de la rigidité artérielle), tandis que l'aténolol n'a eu aucun effet. De plus, la preuve pour le rôle de la voie de l'oxyde L-arginine/nitric de l'effet vasodilatateur du nébivolol a été démontrée par la co-infusion de NG-monométhyl-L-arginine, un inhibiteur spécifique de l'endothélium de l'oxyde nitrique synthétase qui atténue la réduction de pulsation vitesse de l'onde par nébivolol.

Dans les études chez les patients hypertendus, le nébivolol est associée à un meilleur profil métabolique que l'aténolol, avec aucun des effets néfastes sur la sensibilité à l'insuline que l'aténolol avait. Dans l'étude des effets du nébivolol interventions sur les résultats et réhospitalisation chez les personnes âgées souffrant d'insuffisance cardiaque (SENIORS) procès, beaucoup moins de patients recevant nébivolol sont morts ou ont été admis à l'hôpital pour des raisons cardiovasculaires par rapport à ceux recevant un placebo.

Bien que ces résultats soient encourageants, nous ne savons pas encore si ces effets se traduiront par une réduction significative dans les résultats cardiovasculaires dans les essais cliniques. Les grandes éventuels essais hypertension de résultats, en particulier pour évaluer la prévention primaire des résultats cardio-vasculaires, sont nécessaires pour une approche fondée sur des preuves à l'utilisation des bêta-bloquants nouveaux comme traitement de première ligne préféré pour l'hypertension.