Taille des médicaments
La taille moléculaire de la drogue varie de très petite taille (lithium-ion, MW 7) de très grande taille (par exemple, l'altéplase, une protéine de 59 050 MW). Cependant, la plupart des médicaments ont des poids moléculaires entre 100 et 1000. La limite inférieure de cette fourchette étroite est probablement réglé
par les exigences de spécificité d'action. Pour avoir un bon "fit" à un seul type de récepteur, une molécule de médicament doit être suffisamment unique en forme, une charge, et d'autres propriétés, pour empêcher sa liaison à d'autres récepteurs. Pour réaliser une telle liaison sélective, il semble
une molécule qui doit être dans la plupart des cas au moins 100 unités en MW
taille. La limite supérieure du poids moléculaire est déterminée principalement par l'exigence selon laquelle les médicaments doivent être capables de se déplacer à l'intérieur du corps (par exemple, à partir du site d'administration au site d'action).
Médicaments beaucoup plus grands que 1000 MW ne diffusent pas facilement entre
les compartiments de l'organisme (voir la perméation, dans la suite du texte).
Par conséquent, de très grands médicaments (habituellement des protéines) doivent souvent être
administré directement dans le compartiment où se trouve leur effet. Dans le cas de l'altéplase, une enzyme thrombolytique, le médicament est administré directement dans le compartiment vasculaire par voie intraveineuse ou une perfusion intra-artérielle.
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