Pharmacologie - Les Médicaments Barbituriques

Barbituriques
Introduction:

Dépresseurs du système nerveux central - sédatifs - hypnotiques

Hypnotiques et sédatifs, sont des dépresseurs généraux non sélectifs du système nerveux central. Si la dose est relativement faible, un effet sédatif se traduit par une réduction de l'agitation et la tension émotionnelle. Une dose plus importante d'un même médicament produit un effet inducteur de sommeil hypnotique. Comme la dose est augmentée de plus, le résultat est une anesthésie ou la mort si la dose est suffisamment élevée.

Barbituriques:

Les barbituriques fois connu une longue période d'utilisation étendue comme sédatifs hypnotiques; Cependant, à l'exception de quelques utilisations spécialisées, ils ont été en grande partie remplacés par les benzodiazépines beaucoup plus sûrs.

Les barbituriques sont des dépresseurs du système nerveux central et sont similaires à bien des égards, les effets dépresseurs de l'alcool. À ce jour, il existe environ 2.500 dérivés de l'acide barbiturique dont seulement 15 sont utilisés médicalement. Le premier barbiturique a été synthétisé à partir d'acide barbiturique en 1864. L'utilisation originale de barbituriques était de remplacer des médicaments tels que les opiacés, les bromures, et de l'alcool pour induire le sommeil.

Les effets sédatifs hyponotic et produites par les barbituriques sont généralement attribués à leur interférence de la transmission nerveuse dans le cortex. Diverses théories de l'action des barbituriques, citons des changements dans les mouvements d'ions à travers la membrane cellulaire; interactions avec cholinergique et sites récepteurs cholinergiques non; dépréciation de réactions biochimiques qui fournissent de l'énergie; et l'enfoncement de zones sélectionnées du cerveau.

Les structures des barbituriques peuvent être liés à la durée d'action effective. Bien que plus de 2000 dérivés de l'acide barbiturique ont été synthétisés seulement une douzaine sont actuellement utilisés. Toutes les barbituriques sont liés à la structure de l'acide barbiturique représenté ci-dessous.

La durée de l'effet dépend principalement des groupes alkyles liés au carbone n ° 5 qui confèrent une solubilité dans les lipides à la drogue. La durée d'action effective diminue à mesure que le nombre total d'atomes de carbone en position C # 5 augmente. Pour être plus précis, un long effet est obtenu par une courte chaîne et / ou un groupe phényle. Un effet de courte durée se produit quand il ya le plus de carbone et des branches dans les chaînes alkyle.



Benzodiazépines:

Le terme se réfère à la benzodiazépine partie de la structure composée d'un noyau de benzène (A) fusionné à un cycle diazépine sept chaînons (B). Cependant, comme tous les benzodiazépines importants contiennent un substituant aryle anneau C) et un 1, le cycle 4-diazépine, le terme a fini par désigner les aryl-1 ,4-benzodiazépines. Il ya plusieurs benzodiazépines utiles disponibles: chlordiazépoxide (Librium) et diazapam (Valium).

Les actions des benzodiazépines sont le résultat de l'augmentation de l'activation des récepteurs par acide gamma-aminobutyrique (GABA). récepteurs des benzodiazépines sont situés sur la sous-unité alpha du récepteur GABA situé presque exclusivement sur les terminaisons nerveuses dans le SNC post-synaptiques (en particulier du cortex cérébral). Benzodiazépines améliorer l'émetteur de GABA dans l'ouverture des canaux de chlorure postsynaptiques qui conduit à une hyperpolarisation de la membrane cellulaire. Autrement dit, ils "coude" légèrement le récepteur de sorte que les molécules de GABA fixent à et activent leurs récepteurs de manière plus efficace et plus souvent.