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vendredi 27 juin 2014

Pharmacologie- Les Diurétiques | Les Traitements Médicamenteux

Les diurétiques sont des médicaments utilisés pour augmenter la quantité d'urine produite par les reins et d'augmenter l'excrétion de sodium et d'autres electrolytes.



Les diurétiques sont des médicaments utilisés pour augmenter la quantité d'urine produite par les reins et d'augmenter l'excrétion de sodium et d'autres electrolytes.





Ils sont le plus couramment utilisés chez les patients atteints de troubles cardiaques, pour traiter l'oedème et congestion associée à l'insuffisance cardiaque, et dans la maladie rénale et la cirrhose du foie. Ils affectent la filtration et la concentration du volume sanguin circulant. Comme le fluide intravasculaire réduit et devient plus concentrée, la traction oncotiques augmente, dessin fluide des espaces interstitiels dans la circulation, réduire l'œdème.





Diurétiques et modes d'action
Tous les diurétiques produisent un effet similaire, bien que leurs modes d'action peuvent varier





Les diurétiques sont indiqués pour le traitement:





- Œdème





- L'insuffisance cardiaque congestive





- Hypertension





- Maladie rénale





- Maladie du foie





- glaucome





- Augmentation de la pression intracrânienne.





Il existe cinq classes de diurétiques thiazidiques et diurétiques: thiazidique; diurétiques de l'anse; inhibiteurs de l'anhydrase carbonique; diurétiques d'épargne potassique; et les diurétiques osmotiques.





Thiazidiques: Les diurétiques thiazidiques, comme bendrofluméthiazide et chlortalidone, inhibent la réabsorption du sodium et de chlorure dans le tubule distal du néphron. Ils agissent en bloquant la pompe de chlorure, ce qui inhibe l'ensemble de pompage actif de chlorure de tubule et le mouvement passif de sodium associée dans la circulation.





Ils sont utilisés pour traiter l'œdème associé à une insuffisance cardiaque congestive (CHF) ou avec du foie et d'insuffisance rénale. Ils sont également utilisés comme traitement d'appoint pour le traitement de l'hypertension.





Diurétiques de l'anse: diurétiques de l'anse, tels que le furosémide, le bumétanide et l'acide éthacrynique, sont les diurétiques les plus puissants qui agissent sur la boucle de Henle segments des néphrons rénaux. Ils sont utilisés dans l'œdème pulmonaire due à ventriculaire gauche insuffisance cardiaque, produisant un soulagement rapide de l'essoufflement lorsqu'il est administré par voie intraveineuse. Ils sont également efficaces dans le soulagement de l'oedème et de l'oligurie dans l'insuffisance rénale. Diurétiques de l'anse de bloquer la pompe de chlorure, ce qui affecte la réabsorption de chlorure et de sodium.





Inhibiteurs de l'anhydrase carbonique: Ce sont des diurétiques relativement douces, utilisés principalement dans le traitement du glaucome. Inhibiteurs de l'anhydrase carbonique diminuent la production de l'humeur aqueuse dans l'oeil, ce qui réduit la pression intra-oculaire. Ces médicaments ralentissent le mouvement des ions hydrogène, ce qui conduit à l'excrétion du sodium et du bicarbonate de plus dans l'urine. L'inhibition de la réabsorption de sodium coïncide avec moins de réabsorption de l'eau et donc l'effet diurétique.





Diurétiques épargneurs de potassium: diurétiques épargneurs de potassium tels que l'amiloride et la spironolactone acte sur le segment de tube distal du néphron. Ils ne sont pas aussi puissants que diurétiques de l'anse, mais sont utiles pour les personnes à risque d'hypokaliémie (patients sur la digoxine ou la prise de médicaments anti-arrhythmiac). Diurétiques épargneurs de potassium sont souvent utilisés comme compléments aux thiazidiques ou diurétiques de l'anse. Lorsqu'il est administré avec des diurétiques thiazidiques, ils neutralisent le taux d'acide urique liés à la thérapie diurétique thiazidique glucose accrue et.





Les diurétiques osmotiques: diurétiques osmotiques tels que le mannitol et l'urée sont utilisés pour réduire la pression intra-crânienne ou intraoculaire. Mannitol peut également être utilisé pour favoriser l'excrétion des toxines en cas d'intoxication de drogue.





Les diurétiques osmotiques passent à travers le glomérule, l'augmentation de la pression osmotique du filtrat, ce qui réduit la quantité d'eau normalement réabsorbée par les tubules et anse de Henle, et donc d'augmenter le débit urinaire. Comme ils ont peu d'effet sur ​​la réabsorption du sodium de leur utilisation dans l'insuffisance cardiaque associée à la rétention de sodium est limitée, et ils peuvent aussi avoir un effet négatif sur le volume sanguin.





pharmacocinétique :

Les diurétiques peuvent être administrés par voie orale ou par injection intraveineuse lente ou perfusion IV.





Les diurétiques thiazidiques sont absorbés par le tractus gastro-intestinal avec un délai d'action entre une et trois heures. Ils sont métabolisés dans le foie et excrété dans l'urine.





Diurétiques de l'anse sont métabolisés et excrétés principalement dans l'urine. Le début de la diurèse est rapide (quelques minutes avec l'administration IV) et peut s'étendre sur plus de six heures.





Diurétiques épargneurs de potassium sont bien absorbés, lié aux protéines plasmatiques et largement diffusés. Ils sont métabolisés dans le foie et excrété dans l'urine. Inhibiteurs de l'anhydrase carbonique sont rapidement absorbés et largement diffusés et sont excrétés dans l'urine. Les diurétiques osmotiques sont librement filtrés dans le glomérule rénal, mal résorbé et résistant au métabolisme.





pharmacodynamique :

Les diurétiques agissent en inhibant la réabsorption tubulaire et ainsi augmenter l'élimination de l'eau et des électrolytes.





Les milliers de néphrons dans les reins jouent le rôle de filtres, ce qui permet un peu de liquide et d'électrolytes pour être réabsorbés dans le volume de sang en circulation et la canalisation d'autres produits fluides et des déchets à la vessie pour l'excrétion dans l'urine. Néphrons sont constitués de la capsule de Bowman contenant une ouverture de maille de vaisseaux sanguins - le glomérule - et de deux tubes reliés entre eux par l'anse de Henle.





Dans les reins sains, les cellules sanguines, les protéines et les lipides plasmatiques sont incapables de passer à travers le glomérule et le filtrat est constitué d'électrolytes et les constituants du plasma solubles dans l'eau. Comme le filtrat passe à travers les tubules sa concentration varie avec le mouvement de l'eau et des électrolytes dans la circulation.





La plupart réabsorption dans le tubule proximal où l'eau, 70% de sodium, tout le potassium et des quantités variables d'autres solutés sont repris. En outre la réabsorption de sodium se produit dans la boucle de Henle et enfin dans le tubule distal, où le sodium est échangé pour du potassium. Lorsque le filtrat a atteint le conduit de collecte d'urine, l'eau peut en outre être ajouté ou retiré selon antidiurétique harmone sécrétion.





Les diurétiques agissent à différents points le long des tubules du néphron, influencer les systèmes de transport qui transfèrent des ions dans et hors des néphrons. Les diurétiques de l'anse empêchent le transport de chlorure de sodium hors du tubule distal dans les tissus interstitiels.





Les diurétiques thiazidiques agissent au début du tubule contourné distal, la diminution de la réabsorption active de sodium et le chlorure. Le blocage de la pompe de chlorure conserve le chlorure et de sodium dans le tubule, qui est excrété dans l'urine.





Les diurétiques épargneurs de potassium agissent en excréter le sodium en échange de potassium. La spironolactone est un antagoniste de l'aldostérone qui inhibe l'action de l'aldostérone à réabsorber le sodium et le potassium excréter.





Les diurétiques osmotiques n'affectent pas la réabsorption de sodium, mais plutôt la réabsorption de l'eau par augmentation de la pression osmotique du filtrat, le dessin et en retenant l'eau dans les tubules.





Précautions et contre-indications

Les diurétiques sont contre-indiqués chez les patients présentant une hypersensibilité connue de drogue et ceux qui ont un déséquilibre électrolytique. Ils doivent être utilisés avec prudence chez toute personne ayant un dysfonctionnement rénal, des changements dans la circulation sanguine et perfusion rénale peut compromettre davantage un rein malade. Les diurétiques ont des effets de glucose-élévatrice, et peuvent ne pas convenir dans les cas de diabète sucré.





Les diurétiques en concurrence avec l'acide urique pour la sécrétion dans le tubule proximal, si un acide urique accumulation peut se produire conduisant à l'hyperuricémie et la goutte. La prudence est recommandée chez les patients présentant une maladie du foie, ce qui peut interférer avec le métabolisme des médicaments et conduire à la toxicité. Les personnes âgées peuvent être plus sensibles aux effets secondaires, et des doses plus faibles sont informés au départ.





Certains diurétiques thiazidiques (et diurétiques de l'anse) sont connues pour traverser le placenta et d'autres ont été associés à des anomalies fœtales: ils ne sont pas recommandés pendant la grossesse que si les bénéfices pour la mère l'emportent sur les effets potentiels sur le foetus.





INTERACTIONS

Les interactions peuvent se produire avec:





- Des agents anti-inflammatoires non stéroïdiens: le risque d'insuffisance rénale





- Les corticostéroïdes: augmenter la perte de potassium





- Lithium: peut provoquer une intoxication au lithium





- Agents hypotenseurs, qui potentialisent diminution de la pression artérielle





- Digitalis: avec un potentiel accru pour la toxicité des digitaliques





- Le probénécide (Benemid) pour bloquer la rétention d'acide urique





- Antidiabétiques: perte de contrôle du diabète





- Les aminosides potentialiser les effets néphrotoxiques et ototoxiques





- Les anticonvulsivants: phénytoïne réduit l'effet diurétique du furosémide de










LES EFFETS SECONDAIRES

- Hypokaliémie, qui peut conduire à des arythmies cardiaques





- Hyperkaliémie est possible avec des diurétiques d'épargne potassique





- Hypochlorémie peut conduire à une alcalose





- L'acidose métabolique en raison de la perte excessive de bicarbonate





- Hyponatrémie et déshydratation, hypokaliémie avec





- Réactions gastro-intestinaux (tels que l'anorexie, des nausées et de la diarrhée)





- Hypertension orthostatique, des vertiges, des maux de tête





- Fatigue, faiblesse, léthargie





- L'hyperglycémie; acide urique





- Acouphènes, troubles de l'audition et de la vision










POINTS CLÉS
- Les diurétiques sont des médicaments qui augmentent l'excrétion de sodium et par conséquent de l'eau par les reins





- Ils sont utilisés pour soulager l'œdème associé à une insuffisance cardiaque congestive, une insuffisance hépatique et rénale, et comme compléments traitement antihypertenseur





- Classes de diurétiques diffèrent dans leur site d'action dans les néphrons du rein et de l'intensité de l'effet





- La prudence est requise dans des conditions aggravées par les changements dans l'équilibre hydroélectrolytique





- Les effets indésirables incluent un déséquilibre électrolytique, hypotension, une hypovolémie, une hypoglycémie et une alcalose métabolique





- Les patients recevant des diurétiques doivent être surveillés pour la perte de liquide et la rétention, et un déséquilibre électrolytique

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