Pharmacologie - Interactions Drogue-Récepteur

Interactions Drogue-Récepteur 

Introduction:

La grande majorité des médicaments montrent une corrélation remarquablement élevée de la structure et la spécificité de produire des effets pharmacologiques. Les expériences montrent que les médicaments interagissent avec les sites récepteurs localisés dans macromolécules qui ont des propriétés semblables à des protéines et des formes en trois dimensions spécifiques. Une fixation en trois points au moins un médicament à un site de récepteur est nécessaire. Dans la plupart des cas une structure chimique non spécifique est requis pour le site du récepteur, et une structure complémentaire de la drogue. Légères modifications dans la structure moléculaire de la drogue peuvent changer radicalement spécificité.

Plusieurs forces chimiques peuvent entraîner une liaison temporaire du médicament au récepteur. Essentiellement tout lien pourrait être impliqué dans l'interaction médicament-récepteur. Les liaisons covalentes serait très serré et pratiquement irréversible. Puisque par définition l'interaction médicament-récepteur est réversible, la formation d'une liaison covalente est plutôt rare, sauf dans une situation assez toxique. Etant donné que de nombreux médicaments contiennent des groupes fonctionnels acides ou amines qui sont ionisables à pH physiologique, des liaisons ioniques sont formées par l'attraction de charges opposées dans le site récepteur.

Interactions polaire polaires que dans les liaisons hydrogène sont une nouvelle extension de l'attraction de charges opposées. La réaction médicament-récepteur est essentiellement un échange de la liaison hydrogène entre une molécule de médicament, de l'eau environnante, et le site récepteur.

Enfin liaisons hydrophobes sont formées entre des groupes hydrocarbonés non polaires sur le médicament et ceux dans le site récepteur. Ces obligations ne sont pas très précis, mais les interactions ne se produisent d'exclure les molécules d'eau. Des forces de répulsion qui diminuent la stabilité de l'interaction médicament-récepteur comprennent la répulsion de charges similaires et encombrement stérique. L'encombrement stérique se réfère à certaines fonctions en 3 dimensions où se produit la répulsion entre les nuages ​​d'électrons, des liaisons chimiques rigides, ou des groupes alkyle volumineux.



L'Interaction médicamenteuse avec site récepteur :

Un neurotransmetteur a une forme spécifique pour entrer dans un site récepteur et provoquer une réponse pharmacologique tel qu'un influx nerveux d'être envoyé. Le neurotransmetteur est similaire à un substrat dans une interaction de l'enzyme.

Après la fixation à un site récepteur, un médicament peut soit initier une réponse ou une réponse empêcher de se produire. Un médicament doit être close "imitateur" du neurotransmetteur.

Un agoniste est un médicament qui produit une réponse de type de stimulation. L'agoniste est un synoptique très proche et "unique" avec le site récepteur et est donc en mesure d'initier une réponse.

Un médicament à effet antagoniste interagit avec le site récepteur et bloque ou fait baisser la réponse normale pour ce récepteur car il correspond que partiellement le site récepteur et ne peut pas produire un effet. Toutefois, elle bloque le site empêchant tout autre agoniste ou le neurotransmetteur normale d'interagir avec le site récepteur.