Les Inhibiteurs De L'anhydrase Carbonique diminuent la formation de l'humeur aqueuse par une activité antagoniste direct sur l'anhydrase carbonique épithélial ciliaire et peut-être, à un degré moindre qu'avec une administration systémique, par production d'une acidose généralisée. L'enzyme anhydrase carbonique est également présent dans de nombreux autres tissus, y compris l'endothélium de la cornée, de l'iris, l'épithélium pigmentaire rétinien, des cellules rouges du sang, du cerveau et du rein. Plus de 90% de l'activité enzymatique de l'épithélium ciliaire doit être supprimée pour diminuer la production aqueuse et abaisser la PIO.
Les agents systémiques peuvent être administrés par voie orale, par voie intramusculaire, et par voie intraveineuse. Elles sont particulièrement utiles dans les situations aiguës (par exemple, aiguë glaucome à angle fermé). IAC (Oral ) commencent à agir en 1 heure d'administration, avec effet maximal dans les 2-4 heures. À libération prolongée acétazolamide peut atteindre l'effet maximal dans les 3-6 heures suivant l'administration. Pour l'acétazolamide par voie intraveineuse, le délai d'action est à 2 minutes de l'administration, et l'effet de pic est atteint within15 minutes. En raison des effets secondaires de la IAC systémique, toutefois, un traitement à long terme avec ces agents doit être réservé pour les patients dont le glaucome ne peut être contrôlée par un traitement topique alternative.
Acétazolamide systémique et méthazolamide sont les agents oraux IAC plus couramment utilisés; un autre agent dans ce groupe est dichlorphénamide. Méthazolamide a une durée d'action plus longue et est moins lié aux protéines sériques est de l'acétazolamide. Méthazolamide et à libération prolongée acétazolamide sont les meilleurs tolérée de la IAC systémique. Méthazolamide est métabolisé par le foie, ce qui diminue une partie du risque d'effets indésirables systémiques. L'acétazolamide n'est pas métabolisé et est excrété dans l'urine.
Les effets indésirables de la thérapie systémique IAC ont généralement liées à la dose. Beaucoup de patients développent des paresthésies des doigts ou des orteils et se plaignent de lassitude, perte d'énergie, et l'anorexie. La perte de poids est fréquente. Douleurs abdominales, diarrhée, perte de libido, l'impuissance, et un goût désagréable dans la bouche, ainsi que la dépression mentale grave, peuvent également se produire. Il existe un risque accru de formation de l'oxylate de calcium et de phosphate de calcium calculs rénaux. Parce que méthazolamide a plus le métabolisme hépatique et provoque moins d'acidose, il peut être moins susceptibles que l'acétazolamide pour provoquer la lithiase rénale.
Les IAC sont chimiquement dérivé de sulfamides, ce qui peut provoquer des réactions allergiques et des réactions croisées semblables à ceux des sulfamides. L'anémie aplastique est une réaction idiosyncrasique rare mais potentiellement mortelle à IAC. Thrombocytopénie et une agranulocytose peuvent également se produire. Bien que la numération globulaire complète de routine ont été proposées, elles ne sont pas prédictifs de cette réaction idiosyncrasique et ne sont pas systématiquement recommandée. L'hypokaliémie est une complication potentiellement grave qui est particulièrement vrai si IAC orale sont utilisés simultanément avec un autre médicament qui provoque une perte de potassium (par exemple, un diurétique thiazidique). Potassium sérique doit être surveillée régulièrement chez ces patients.
IAC (Oral ) sont des médicaments puissants avec des effets secondaires importants. Par conséquent, la dose la plus faible qui permet de réduire la PIO à une plage acceptable doit être utilisée. Méthazolamide est souvent efficace à des doses aussi faibles que 25-50 mg, 2 à 3 fois par jour. Acétazolamide peut être démarré à 62,5 mg toutes les 6 heures, et des doses plus élevées peuvent être utilisées, si elle est tolérée. Formulations à libération prolongée tels que Diamox Sequels peuvent avoir moins d'effets secondaires.
Agents IAC opiques sont également disponibles pour le traitement à long terme de élévation de la PIO. Dorzolamide et brinzolamide sont des dérivés sulfonamides qui réduisent la formation aqueux par inhibition directe de l'anhydrase carbonique dans le corps ciliaire. Ils ont moins d'effets secondaires systémiques que les agents oraux. Dorzolamide et brinzolamide sont actuellement disponibles pour utilisation 3 fois par jour, bien que la réduction de la PIO n'est que légèrement supérieure par rapport à la thérapie deux fois par jour. Pour les patients sur une dose adéquate de IAC orale, il n'ya aucun avantage à utiliser également un IAC actualité.
Effets indésirables les plus fréquents de topique IAC omprennent goût amer, une vision floue, et kératite ponctuée. Irritation de la surface oculaire avec dorzolamide peut être le résultat de l'acidité relative supérieure du médicament (pH bas) par rapport à celle de brinzolamide. Yeux avec la fonction endothéliale altérée des cellules peuvent également être à risque de décompensation cornéenne. La suspension de brinzolamide peut causer plus de confusion que la solution de dorzolamide. Lassitude systémique est un effet secondaire ainsi.
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